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開拓藥業-B(09939.HK)自愿公告，于2022年10月25日，其自主研發的新型靶向雄激素受體(“AR”)蛋白降解嵌合體(“PROTAC”)化合物GT20029治療雄激素性脫發和痤瘡的美國I期臨床試驗已完成所有120名受試者入組給藥。

該項I期臨床試驗是一項隨機、雙盲、安慰劑對照、平行設計、劑量遞增的研究，以評估GT20029在健康受試者中單次給藥劑量遞增和在患有雄激素性脫發或痤瘡的受試者中多次給藥劑量遞增后的安全性、耐受性和藥代動力學等特征。

GT20029基于PROTAC技術開發，為全球首個進入臨床階段的外用PROTAC化合物。臨床前研究顯示，GT20029通過降解雄激素受體蛋白可以有效阻斷由于AR信號通路激活導致毛囊產生的萎縮微型化作用，抑制毛發變細、變軟和脫落。同時GT20029僅在局部產生療效，通過限制皮膚滲透從而減少全身藥物暴露，以獲得更好的安全性。

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