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開拓藥業(yè)-B(09939.HK)自愿公告，于2022年10月25日，其自主研發(fā)的新型靶向雄激素受體(“AR”)蛋白降解嵌合體(“PROTAC”)化合物GT20029治療雄激素性脫發(fā)和痤瘡的美國I期臨床試驗已完成所有120名受試者入組給藥。

該項I期臨床試驗是一項隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照、平行設(shè)計、劑量遞增的研究，以評估GT20029在健康受試者中單次給藥劑量遞增和在患有雄激素性脫發(fā)或痤瘡的受試者中多次給藥劑量遞增后的安全性、耐受性和藥代動力學(xué)等特征。

GT20029基于PROTAC技術(shù)開發(fā)，為全球首個進(jìn)入臨床階段的外用PROTAC化合物。臨床前研究顯示，GT20029通過降解雄激素受體蛋白可以有效阻斷由于AR信號通路激活導(dǎo)致毛囊產(chǎn)生的萎縮微型化作用，抑制毛發(fā)變細(xì)、變軟和脫落。同時GT20029僅在局部產(chǎn)生療效，通過限制皮膚滲透從而減少全身藥物暴露，以獲得更好的安全性。

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